Ποια είναι τα αποτελέσματα Exemestane;

Η αύξηση κυττάρων καρκίνου του μαστού μπορεί να είναι οιστρογόνο-εξαρτώμενη. Το Aromatase (exemestane) είναι το κύριο ένζυμο που μετατρέπει τα ανδρόγυνα στα οιστρογόνα και στις προ και μετεμμηνοπαυστικές γυναίκες. Ενώ η κύρια πηγή οιστρογόνου (πρώτιστα estradiol) είναι η ωοθήκη στις premenopausal γυναίκες, η κύρια πηγή κυκλοφορίας των οιστρογόνων στις μετεμμηνοπαυστικές γυναίκες είναι από τη μετατροπή των επινεφρίδιων και ωοθηκικών ανδρόγυνων (ανδροστενεδιόνη και τεστοστερόνη) στα οιστρογόνα (estrone και estradiol) από το ένζυμο aromatase στους περιφερειακούς ιστούς. Η στέρηση οιστρογόνου μέσω της παρεμπόδισης aromatase είναι μια αποτελεσματική και εκλεκτική θεραπεία για μερικούς μετεμμηνοπαυστικούς ασθενείς με τον ορμόνη-εξαρτώμενο καρκίνο του μαστού. Το Exemestane είναι ένα αμετάκλητο, steroidal inactivator aromatase, δομικά σχετικό με τη φυσική ανδροστενεδιόνη υποστρωμάτων. Δεσμεύει αμετάκλητα στην ενεργό περιοχή αναγκάζοντας τη μόνιμη παρεμπόδιση που απαιτεί τη σύνθεση de novo για να αποκαταστήσει την ενζυματική λειτουργία. Το Exemestane χαμηλώνει σημαντικά τις συγκεντρώσεις οιστρογόνου κυκλοφορίας στις μετεμμηνοπαυστικές γυναίκες, αλλά δεν έχει καμία ανιχνεύσιμη επίδραση στην επινεφρίδιο βιοσύνθεση corticosteroids ή aldosterone. Αυτή η μείωση των συγκεντρώσεων ορών και όγκων της αύξησης όγκων καθυστερήσεων οιστρογόνου και της προόδου ασθενειών. Το Exemestane δεν έχει καμία επίδραση σε άλλα ένζυμα που περιλαμβάνονται στη steroidogenic διάβαση μέχρι μια συγκέντρωση τουλάχιστον 600 φορές υψηλότερη από αυτή που εμποδίζει το ένζυμο aromatase.

Από τη στεροειδή ομάδα KungFu